第五代偉哥-烏地那非Udenafil適用於多種ED症狀
第5代偉哥烏地那非(Udenafil)可用以醫治勃起功能困難(ED)。已被准許用以醫治勃起功能困難ED的新研發的,合理的,可選擇性的PDE5緩聚劑Udenafil的商標名字為Udzire。烏地那非udenafil是繼偉哥、希愛力、艾力達和阿伐那非以後通過准許的偉哥大家族的第5個組員。
烏地那非(Udenafil)最早在2005年在韓國獲得准許,之後又獲得了其他准許。磷酸二酯酶5(PDE5)緩聚劑是ED的第一線治療方案。現階段,印度僅有西地那非(輝瑞制藥的偉哥)和他達拉非(美國禮來公司的Cialis)可用以醫治ED。西地那非見效迅速,但功效時間較短。他達拉非的功效時間更長,但與全身肌肉和後背疼痛的不良反應相關。烏地那非udenafil在PDE5緩聚劑中排行第5,烏地那非是PDE5緩聚劑類型中的第五種,它滿足需要了對具備目前藥品優點且具備更強耐受力的藥品的要求。已發現Udenafil可合理醫治ED的各類發病原因和情況嚴重水準,且臨床研究中未彙報有肌肉疼/腰疼。見效快,功效時間長是烏地那非(Udenafil)的特有功能。
在特定的臨床研究中,烏地那非(Udenafil)還能有效改善因高血壓或糖尿病併發症引起的勃起功能障礙,根據北京大學腫瘤醫院2016年發表的文章,烏地那非還能有效根治前列腺癌術後勃起功能障礙。目前而言,勃起功能困難依然是常見病,據瞭解影響到了高達10%的男性朋友人口數。該患病率在40歲之上的男性朋友中非常廣泛,該年齡層的男性朋友中有近52%身患這類病症。據統計,到2025年,全球身患ED的男性朋友人數將超過3.2億,其中非洲,亞洲和南美等發展中大陸的增長幅度較大 。烏地那非(Udenafil)是當前ED藥品系列的新組員,它將協助醫師依據印度ED病人的特有要求訂制治療方案。鑒於印度現階段都還沒生產製造通用性阿伐那非,在看得見的未來,印度市場將會出現印度偉哥、印度希愛力、印度艾力達和印度烏地那非並存的情況。
烏地那非Udenafil是什麼?
Udenafil是一種可選擇性PDE5Is,在韓國研發並於2005年獲准用以ED醫治。其藥代動力學特徵包括達到較大 血漿血漿濃度(tmax)所需的時間。0.8–1.3小時,半衰期(t1/2)為9.9〜12.1小時,這將賦予其見效較快和功效時間長的臨床特徵。其分子結構與西地那非相似(偉哥;輝瑞制藥,紐約,美國),並且烏地那非的同工酶可選擇性與西地那非差不多。在病例對照研究實驗中,已對有著廣泛性發病原因或情況嚴重水準的ED男性朋友病人分析了udenafil的臨床醫學效果和安全性能;因而,各類PDE5Is,包括烏地那非,可以幫助臨床醫生在定制治療方案與ED每個病人的具體需要和規定有著用於勃起或滿意的最高效能的PDE5I和至少整體給定病人的副作用。在這篇綜述中,重點介紹了烏地那非醫治ED的有效性和安全性能的臨床醫學前和臨床醫學證據。
烏地那非Udenafil干擾和副作用的生理學基本研究
PDE包含一族金屬磷酸水解酶,可裂解環腺苷單磷酸(cAMP)和/或環鳥苷單磷酸(cGMP)的3’,5′-環磷酸部分,以產生相應的5’核苷酸。34 PDE5選擇性切割cGMP,這是陰莖勃起中的關鍵細胞內次級信使,一氧化氮(NO)介導海綿狀平滑肌鬆弛和螺旋小動脈擴張的作用。34,35PDE5I具有與cGMP相似的結構,並通過競爭性結合PDE5的催化位點抑制NO衍生的cGMP的分解,從而使cGMP在海綿體和血管平滑肌細胞的細胞質中積累,從而持續啟動NO / cGMP機制會導致性刺激期間陰莖血流量增加,並最終增強陰莖勃起。
PDE包括族金屬材料硫酸銨核糖核苷酸,可裂化環腺苷酸阿糖腺苷(cAMP)和/或環去氧核苷阿糖腺苷(cGMP)的3’,5′-環硫酸銨一部分,以形成對應的5’多肽鏈。36PDE5可選擇性切割cGMP,這也是生殖器勃起中的重要細胞內次級令牌,一氧化氮(NO)信號轉導棉狀肌細胞鬆馳和螺旋式動脈血管擴大的功效。36,35PDE5I有著與cGMP相似於的構造,並根據競爭性相結合PDE5的催化位點抑止NO衍生的cGMP的轉化,進而使cGMP在陰莖海綿體和毛細血管平滑肌細胞的胞質中累積,進而不斷激話NO/cGMP機制會造成 性興奮期內男性生殖器供血提升,並最後提高生殖器勃起。
在這種生理學背景下,諸如烏地那非等PDE5I的治療效果取決於其對PDE5的特異性及其藥代動力學,還取決於海綿組織中不同PDE亞型的分佈。由於不同的PDE同工型分佈在各類組織中,並且PDE5以高濃度存在於棉狀肌細胞中,因而PDE5I對PDE5的可選擇性優於其他PDE同工型是提升醫治窗口的前提。36除此之外,除陰莖海綿體以外的組織中,PDE5對其他PDE同工型的可選擇性和PDE5的抑止水準是決定PDE5Is安全性能和耐受性的關鍵因素。如果與其它PDE同工型相比,PDE5I對PDE5的親和力差異足夠大,則對其他PDE同工型的抑制作用就不太可能了,因而在醫治性血液濃度值下產生異常副作用的概率較小。
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